Sidst opdateret 18-07-2008 09:51 :: Vejviser :: Forklaringer :: Søgning
P—Aripiprazol (inkl. aktiv metabolit) Stofkoncentration Synonymer: Abilify Kategorier: Farmaka ; Antipsykotika; 2. Generation; Psykiatriske sygdomme
Beskrivelse af medikamentet Aripiprazol er et 2. generations dopamin-D2-receptorblokerende og –stimulerende antipsykotikum ('dopamin-stabiliserende'). Medikamentet findes som tabletter, smeltetabletter, dråber og et injektionspræparat (ikke depotpræparat). Medikamentet gives sædvanligvis én gang i døgnet (om morgenen). Indikation for analysen Plasmakoncentrationsmålinger bør overvejes som led i en rutinemæssig behandlingskontrol 1 (eller 2) og 3 uger efter påbegyndt behandling (eller ændring af dosis), og herefter hver 3. til 6. måned. Analyserne er især relevante hos ældre patienter, hos patienter med somatisk sygdom, samt i forløb med utilfredsstillende klinisk effekt, ved forekomst af (påfaldende) bivirkninger, i situationer med mulige interaktioner, og ved mistanke om non-komplians. Terapeutisk interval (orienterende) 300 - 1.700 nmoL/L Koncentrationen omfatter den aktive metabolit dehydro-aripiprazol. Der findes ikke et egentligt terapeutisk interval for plasmakoncentrationerne, så det ovenstående er orienterende: Det dækker de koncentrationer der måles hos omkring 80% af de patienter, som behandles med de anbefalede doser, dvs. 15 til 30 mg dagligt. Et studium af sammenhængen mellem plasmakoncentration, klinisk respons og forekomsten af bivirkninger peger på intervallet mellem 450 og 900 nmol/L som det mest optimale (Kirschbaum et al., 2007). Hvad er bedst at måle? Det kan diskuteres om man kan nøjes med at måle koncentrationen af aripiprazol eller om det er bedre at måle summen af koncentrationerne af aripiprazol og dehydro-aripiprazol. Det sidstnævnte udgør typisk 25-30 % af summen. Begge stoffer har lange halveringstider og der er en høj korrelation mellem koncentrationen af aripiprazol og summen af koncentrationerne, så det spiller næppe nogen større rolle i klinisk praksis. Farmakokinetik Stoffet metaboliseres ved dehydrogenering, hydroksylering og N-dealkylering, bl.a. til det farmakologisk aktive dehydro-aripiprazol. De involverede enzymer er primært CYP3A4 og i mindre grad af CYP2D6. Biotilgængeligheden efter peroral indgift er ca. 85% og maksimal plasmakoncentration nås efter 3-5 timer. Proteinbindingen er ca. 99% og fordelingsvolumen er ca. 4,9 l/kg. Halveringstiden er 3 døgn for aripiprazol og 4 døgn for dehydro-aripiprazol. Fuldt steady-state vil først indtræde efter ca 3 uger, men i praksis vil man være tæt på steady-state efter godt en uge.	Links ► Medicin.dk ► Sundhedsstyrelsen ► Wikipedia Laboratorium Klinisk Biokemisk Laboratorium, Risskov Patientforberedelse Patienten skal vente med en eventuel morgenmedicin, indtil prøven er taget. Prøvemateriale Der skal anvendes 0,5 mL serum til analysen, dvs. at blodprøven skal tages i rør uden antikoagulans. Der må ikke bruges rør med gel, og prøverne skal beskyttes mod lys. Serum skal afpipetteres og sendes med almindelig post i ADR-godkendt emballage. Rekvisition Der kan bruges en særlig rekvisitionsseddel. ► Klik hér for at hente en.
Farmakokinetiske interaktioner og fortolkning Potente hæmmere af CYP2D6 som fx fluoxetin og paroxetin kan øge plasmakoncentrationen af aripiprazol betydeligt, ligesom også potente CYP3A4-hæmmere (fx ketoconazol) kan gøre det. Omsætningen øges af CYP3A4-induktorer (fx fenytoin, carbamazepin, fenobarbital, HIV-protease hæmmere og naturlægemidlet perikon). Af hensyn til rådgivning vedrørende interaktioner og mulighederne for at detektere analytisk interferens skal det også oplyses, hvad patienten i øvrigt får af medicin..
Referencer Oplysningerne vedrørende stoffets farmakokinetik stammer dels fra Medicin.dk og dels fra internt materiale på Klinisk Biokemisk Laboratorium, som er forfattet af professor, dr.med. Kristian Linnet, Retskemisk Institut i København.	Forfatter Ulrik Gerdes
Koder NPU27294; [NPU26669]; p_aripirazol		ñ
Gå til startsiden	Sidst opdateret — 18-07-08 09:51