|
|
|
|
Sidst opdateret 28-04-2011 21:23 :: Vejviser :: Forklaringer :: Søgning |
|||
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
P—Olanzapin Stofkoncentration
Synonymer: Zyprexa;
Zypadhera Kategorier: Farmaka; Antipsykotika; 2. Generation; Psykiatriske sygdomme |
|
|
||
|
|
|
Beskrivelse af medikamentet
Olanzapin er et 2. generations antipsykotikum med en bredsprektret receptorblokering,
med 60-80 % blokering af dopamin D2-receptorerne. Medikamentet findes som
tabletter, smeltetabletter og som injektionsvæske, herunder til
depotbehandling (olanzapin pamoat). Tabletter og smeltetabletter gives almindeligvis én gang i døgnet, og
fortrinsvist ved sengetid. Parenteral behandling (almindelig
formulering) bruges i forbindelse med påbegyndelse af en behandling, og kun
i få dage, mens formuleringen med pamoat (Zypadhera) gives hver 2. eller 4.
uge. Indikation for analysen
Plasmakoncentrationsmålinger bør overvejes som led i en rutinemæssig behandlingskontrol 1 og 3 uger efter påbegyndt behandling (eller ændring af dosis), og herefter hver 3. til 6. måned. Analyserne er især relevante hos ældre patienter, hos patienter med somatisk sygdom, samt i forløb med utilfredsstillende klinisk effekt, ved forekomst af (påfaldende) bivirkninger, i situationer med mulige interaktioner, og ved mistanke om non-komplians. Prøvetagningstidspunkt
Almindeligvis om morgenen. Terapeutisk interval (orienterende)
25 - 150 nmol/L Der findes ikke et egentligt terapeutisk interval for plasmakoncentrationerne. Det angivne er orienterende, i den forstand, at det dækker de koncentrationer der måles hos omkring 80% af de patienter, som behandles med de anbefalede (eller typiske) doser. Det gælder både almindelig behandling og depotbehandling. Værdier over 500 nmol/L er toksiske og der bliver ringet fra laboratoriet, hvis der findes værdier over denne grænse. Farmakokinetik
Biotilgængeligheden er
ca. 60 % og proteinbindingen er ca. 90 %. Maksimal plasmakoncentration nås i
løbet af 5-8 timer. Stoffet metaboliseres efter 1. ordens kinetik med en
halveringstid på ca. 30 timer, dvs. at steady-state koncentrationer nås efter
ca. 1 uge. Ved depotbehandling ses
maksimale plasmakoncentrationer efter 4 dage og halveringstiden er omkring 30
dage. Steady-state indtræder efter 3 måneder og plasmakoncentrationerne er
relativt konstante i intervallerne mellem injektionerne. Olanzapin nedbrydes i leveren af især CYP1A2 og i mindre grad af CYP2D6. Der sker en N-glukuronidering, N-oxidering og N-dealkylering og ingen af metabolitterne er farmakologisk aktive. |
Links
Laboratorium
|
|
|
|
|
|
|
Farmakokinetiske interaktioner og fortolkning
Da glukuronidering og N-dealkylering ved CYP1A2 spiller en dominerende rolle, betyder det at rygning inducerer metabolismen og at fx fluvoxamin kan øge plasmakoncentrationen betydeligt. Af hensyn til rådgivning vedrørende interaktioner og mulighederne for at detektere analytisk interferens skal det også oplyses, hvad patienten i øvrigt får af medicin.. |
|
|
|
|
|
|
|
Referencer
Oplysningerne vedrørende stoffets farmakokinetik stammer dels fra Medicin.dk, dels fra internt materiale på Klinisk Bioke¬misk Laboratorium, som er forfattet af professor, dr.med. Kristian Linnet, Retskemisk Institut i København, samt fra Lindenmayer JP, Long-acting injectable antipsychotics: Focus on olanzapine pamoate. Neuropsykiatric Disease and Treatment 2010; 6:261-267. |
Forfatter
|
|
|
|
|
|
|
Koder
NPU09358; p_olanzapin |
|
|
||
|
|
|
Sidst opdateret — 28-04-11 21:23 |
||||