Sidst opdateret 11-02-2011 14:02 :: Vejviser :: Forklaringer :: Søgning
P—Risperidon (inkl. aktiv metabolit) Stofkoncentration Synonymer: Risperdanne; Risperdal; Risperidon (Actavis, BMM Pharma, KRKA, Ratiopharm, Sandoz, Stada, Teva); Rispolept Consta Kategorier: Farmaka ; Antipsykotika; 2. Generation; Psykiatriske sygdomme
Beskrivelse af medikamentet Risperidon er et 2. generations antipsykotikum med en relativt selektiv og kraftig blokering af dopamin D2-receptorerne. Det findes dels som tabletter, som typisk tages 1-2 gange i døgnet, og dels som et depotpræparat til intramuskulær injektion, som gives hver 2. til 4. uge. Indikation for analysen Plasmakoncentrationsmålinger bør overvejes som led i en rutinemæssig behandlingskontrol. · Ved opstart af tabletbehandling (eller ændring af dosis) tages prøver efter 1 og 3 uger, og herefter hver 3. til 6. måned. · Ved behandling med depotpræparat (eller ændring af dosis) opbygges først et steady-state efter 7 – 8 uger. Hvis niveauet er tilfredsstillende kan undersøgelsen gentages efter 3 måneder og herefter hver 6. måned. I modsætning til andre depotpræparater behøver man ikke tage prøver på bestemte tidspunkter i forhold til injektionerne. Analyserne er især relevante hos ældre patienter, hos patienter med somatisk sygdom, samt i forløb med utilfredsstillende klinisk effekt, ved forekomst af (påfaldende) bivirkninger, i situationer med mulige interaktioner, og ved mistanke om non-komplians. Ved langtidsbehandling kan plasmakoncentrationsmålinger anvendes i forbindelse med forsøg med dosisreduktioner. Prøvetagningstidspunkt Almindeligvis om morgenen. Terapeutisk interval (orienterende) Peroral behandling 15 - 120 nmoL/L Depotbehandling 15 - 120 nmol/L Det angivne terapeutiske interval inkluderer plasmakoncentrationen af den aktive metabolit 9-hydroxy-risperidon, som også kaldes paliperidon og markedsføres som et selvstændigt lægemiddel. Værdier over 500 nmol/L er toksiske og der bliver ringet fra laboratoriet, hvis der findes værdier over denne grænse. Der findes ikke et egentligt terapeutisk interval for plasmakoncentrationerne. Det angivne er orienterende, i den forstand, at det dækker de koncentrationer der måles hos omkring 80% af de patienter, som behandles med de anbefalede (eller typiske) doser. Laboratoriet skal oplyses om den aktuelle dosering, inkl. dispenseringsform og tidspunkter. Af hensyn til rådgivning vedrørende interaktioner og mulighederne for at detektere analytisk interferens skal det også oplyses, hvad patienten i øvrigt får af medicin. Farmakokinetik Biotilgængeligheden efter peroral indgift er ca. 65% hos hurtige omsættere og ca. 82% hos langsomme omsættere. Stoffet metaboliseres i leveren af CYP2D6 til især 9-hydroxyrisperidon, som er farmakologisk aktivt. Samtidig fødeindtagelse nedsætter absorptionshastigheden, men ikke absorptionsfraktionen. Proteinbindingen for risperidon og 9-hydroxyrisperidon er henholdsvis 90% og 70%, og fordelingsvolumina er omkring 0,8 L/kg. De maksimale plasmakoncentrationer nås efter henholdvis ca. 1 time og ca. 3 timer, og steady state koncentrationerne nås inden for ca. 5 døgn. Plasmahalveringstiden for hurtige omsættere er 2-4 timer for risperidon og ca. 24 timer for 9-hydroxyrisperidon. Ca. 70% udskilles gennem nyrerne og ca. 14% med fæces. Depotbehandling Depotpræparatet Risperdal Consta indeholder liposomer og afgiver få procent af farrmakon-indholdet ved injektionen og i de følgende 3 uger. Først i ugerne herefter stiger plasmakoncentrationen, for at nå maksimum i uge 6 og atter at begynde at falde i uge 7. Ved den anbefalede dosering af 25 mg (eventuelt op til 50 mg) hver 2. uge opbygges et steady state i løbet af 7 til 8 uger, med relativt beskedne svingninger (fx mellem 25 og 45 nmol/L i de laveste observerede niveauer til mellem 45 og 110 mmol/L i de højeste). Det betyder, at man ikke som for andre depotpræparater kan måle minimumsværdier lige før en injektion, og heller ikke kan måle maksimumværdier på bestemte tidspunkter efter en injektion.	Links ► Medicin.dk ► Produktresumé ► Sundhedsstyrelsen ► Wikipedia Laboratorium Klinisk Biokemisk Laboratorium, Risskov Patientforberedelse Patienten skal vente med en eventuel morgenmedicin, indtil prøven er taget. Prøvemateriale Der skal anvendes 1,5 mL serum til analysen, dvs. at blodprøven skal tages i rør uden antikoagulans. Der må ikke bruges rør med gel, og prøverne skal beskyttes mod lys. Serum skal afpipetteres og sendes med almindelig post i ADR-godkendt emballage. Rekvisition Der kan bruges en særlig rekvisitionsseddel. ► Klik hér for at hente en
Farmakokinetisk interaktion Samtidig behandling med carbamezepin, fenytoin og/eller fenemal øger metabolismen af stoffet, og kan reducere plasmakoncentrationen.
Referencer Oplysningerne vedrørende stoffets farmakokinetik stammer dels fra Medicin.dk og produktresuméet fra Lægemiddelstyrelsen, og dels fra internt materiale på Klinisk Biokemisk Laboratorium, som er forfattet af professor, dr.med. Kristian Linnet, Retskemisk Institut i København.	Forfatter Ulrik Gerdes
Koder NPU18360; p_risperidon		ñ
	Sidst opdateret — 11-02-11 14:02